Os péptidos secretagogos da hormona de crescimento (GH Secretagogues — GHS) são moléculas de síntese que mimetizam a acção da ghrelina — a hormona orexigénica endógena produzida no estômago — nos seus receptores no hipotálamo e na hipófise anterior (receptores GHS-R1a), estimulando a pulsatilidade endógena da GH. Ao contrário da administração directa de GH recombinante (rhGH), os secretagogos não suprimem o eixo hipotálamo-hipofisário, pois respeitam os mecanismos de retroalimentação negativa do organismo.
Os principais compostos desta classe incluem o GHRP-2 (Growth Hormone Releasing Peptide 2) e o GHRP-6, hexapéptidos sintéticos com elevada afinidade para o receptor GHS-R1a. O GHRP-6 distingue-se pelo efeito orexigénico significativo (estimulação do apetite via ghrelina), o que pode ser desejável em atletas em fase de massa muscular. O Ipamorelin, um pentapéptido de terceira geração, apresenta maior selectividade para o receptor hipofisário e menor efeito sobre o cortisol e a prolactina em comparação com o GHRP-2 e GHRP-6, tornando-o farmacologicamente mais limpo do ponto de vista dos efeitos secundários endócrinos.
O Sermorelin é um análogo sintético dos primeiros 29 aminoácidos do GHRH endógeno (Growth Hormone Releasing Hormone), actuando directamente na hipófise para estimular a síntese e libertação pulsátil de GH. É frequentemente comparado com o GHRH nativo, do qual se diferencia pela semivida plasmática mais curta. O Tesamorelin é um análogo estabilizado do GHRH, aprovado pela FDA para o tratamento da lipodistrofia em doentes com VIH. O seu mecanismo de acção resulta num aumento significativo do IGF-1 circulante sem o impacto excessivo no cortisol ou na glicemia observado com rhGH.
O IGF-1 (Insulin-like Growth Factor 1), produzido maioritariamente no fígado em resposta à GH, é o principal mediador dos efeitos anabólicos sistémicos desta hormona. O IGF-1 activa a via PI3K/Akt/mTOR no músculo esquelético, favorecendo a síntese proteica e inibindo a autofagia e a atrofia. Também estimula a proliferação e diferenciação das células satélite — as células estaminais musculares — sendo crítico para a regeneração pós-dano. Do ponto de vista nutricional, a proteína dietética e os factores de crescimento presentes no colostro bovino (que contém IGF-1 natural) estimulam a produção endógena de IGF-1.
O BPC-157 (Body Protective Compound 157) é um pentadecapéptido sintético derivado de uma proteína de protecção gástrica, que ganhou grande atenção no domínio da recuperação desportiva e da medicina regenerativa. Os estudos pré-clínicos (maioritariamente em roedores) demonstram efeitos de aceleração da cicatrização de tendões, ligamentos, músculos e até tecido ósseo, bem como propriedades gastroprotetoras e anti-inflamatórias. Os mecanismos propostos envolvem a modulação da via do óxido nítrico (NO) e da angiogénese (formação de novos vasos sanguíneos), o que favorece a perfusão tecidual nas zonas lesionadas.
⚠ ATENÇÃO — Ausência de evidência clínica humana robusta: todos os estudos com BPC-157 foram realizados em modelos animais. Não existem ensaios clínicos randomizados em humanos publicados que demonstrem eficácia e segurança para uso desportivo. O seu uso off-label em atletas carece de base de evidência clínica e levanta questões éticas e regulatórias.
A maioria dos péptidos secretagogos de GH encontra-se listada na Secção S2 (Péptidos Hormonais e Factores de Crescimento) da Lista de Substâncias e Métodos Proibidos da WADA. O GHRP-2, GHRP-6, Ipamorelin, Sermorelin e Tesamorelin são todos explicitamente proibidos em competição e fora de competição. O IGF-1 e os seus análogos encontram-se igualmente proibidos na mesma secção.
A detecção analítica destas moléculas é realizada por espectrometria de massa de alta resolução (LC-MS/MS) em amostras de urina e, crescentemente, em sangue. A janela de detecção é variável: os péptidos de menor peso molecular têm semi-vidas plasmáticas curtas (minutos a horas) e podem ser mais difíceis de detectar em controlos fora de competição realizados vários dias após o uso. O Passaporte Biológico do Atleta (ABP) pode, contudo, captar alterações longitudinais nos parâmetros do eixo GH/IGF-1 que são incompatíveis com a variação fisiológica normal, mesmo quando o péptido em si não é directamente detectado.